Объяснение НПВП и сердечно-сосудистого риска, согласно исследованиям Медицинской школы Перельмана

После почти 13 лет исследований и интенсивных дебатов пара новых работ Медицинской школы Перельмана при Пенсильванском университете точно подтвердила, как некогда популярный класс противовоспалительных препаратов приводит к сердечно-сосудистому риску у людей, принимающих Это.

Ссылки по теме
Кафедра фармакологии
Институт трансляционной медицины и терапии
Перельмана Медицинская школа
Система здравоохранения Пенсильванского университета
Прошло почти восемь лет с тех пор, как Merck отозвала Vioxx® с рынка, что вызвало ожесточенные споры о роли ингибиторов фермента ЦОГ-2 в возникновении сердечных приступов и инсультов. С тех пор другие препараты этого класса от Pfizer, Novartis и Merck были отменены (Bextra®); не получили одобрения (Arcoxia®, Prexige®); или оставались на рынке США с предупреждением о «черном ящике» на этикетке (Celebrex®).

ЦОГ-2 - один из двух подобных ферментов, которые производят короткоживущие жиры, называемые простагландинами. Другой, ЦОГ-1, работает с тромбоцитами - клетками крови, которые слипаются на первых этапах свертывания. ЦОГ-2 активен в клетках, выстилающих кровеносные сосуды. Эти ферменты обладают разнообразным, мощным и часто противоположным действием на организм. Например, аспирин в низких дозах защищает от сердечных приступов и инсультов, блокируя ЦОГ-1 образование в тромбоцитах простагландина, называемого тромбоксаном А2. С другой стороны, ЦОГ-2 является более важным источником простагландинов, особенно простоциклина, который вызывает боль и воспаление.

Ингибиторы ЦОГ-2 являются подклассом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), одними из самых распространенных препаратов, потребляемых на планете. Старые НПВП включают такие препараты, как напросин, который в основном подавляет ЦОГ-1; Адвил®, ингибирующий ЦОГ-1 и ЦОГ-2; и Voltaren® и Mobic®, которые в основном ингибируют COX-2. Новые препараты были разработаны, поскольку нацеливание на ЦОГ-2 уменьшало серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как кровоточащие язвы. Однако агрессивная прямая реклама потребителю означала, что такие препараты, как Виокс и Селебрекс, принимали в основном пациенты, у которых никогда не было проблем с желудочно-кишечным трактом с более старыми и более дешевыми НПВП.

Незадолго до того, как Селебрекс и Виокс были одобрены и запущены, группа во главе с Гарретом Фитцджеральдом, доктором медицины , заведующим кафедрой фармакологии и директором Института трансляционной медицины и терапии в Пенсильвании, заметила, что оба препарата подавляют простациклин у людей, как это отражено. его основным метаболитом в моче, PGI-M. Основываясь на потенциально кардиозащитных свойствах простациклина, который расслабляет кровеносные сосуды и разъединяет тромбоциты в экспериментах с пробирками, команда предсказала, что отключение этой защиты с помощью ингибиторов вызовет сердечные приступы и инсульты.

Добавить комментарий