Препараты – антагонисты кальция

Антагонисты кальция – это группа препаратов, которая широко применяется в практике лечения сердечнососудистых заболеваний уже более 30 лет. Благодаря своим способностям снижать ишемию (кислородное голодание) и боль в сердце, они все чаще применяются для профилактики и лечения приступов стенокардии, а также гипертонической болезни. При регулярном применении этих препаратов значительно снижается риск развития осложнений (инфарктов, инсультов), уменьшается смертность пациентов.

Механизм действия препаратов

Кальций – это микроэлемент, который активно участвует в сокращении мышечного волокна, в том числе и в сердечной мышце. Антагонисты кальция (или блокаторы кальциевых каналов) ограничивают поступление ионов кальция внутрь кардиомиоцитов (клеток миокарда) и клеток гладких мышц сосудов. В результате этого сократимость миокарда и мышц сосудов снижается.

Это приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде снижается, а коронарные сосуды расширяются. Кроме этого, некоторые блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца, что приводит к снижению пульса.

Какие эффекты оказывают антагонисты кальция?

  1. Уменьшается сила сокращения сердечной мышцы и снижается ее потребность в кислороде.
  2. Снижается тонус сосудов, питающих сердечную мышцу. Улучшается приток крови и кислорода к миокарду.
  3. Снижается тонус периферических артерий, что уменьшает постнагрузку на сердце.
  4. Для некоторых групп – снижается частота сердечных сокращений.
  5. Уменьшается вероятность образования тромбов и закупорки ими сосудов, тем самым снижается частота инфарктов и инсультов.
  6. На ранних стадиях развития атеросклероза препятствуют образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Классификация антагонистов кальция

Все препараты из этой группы делятся на два класса, которые отличаются между собой по химическому строению. Также есть классификация по длительности воздействия: короткого и длительного действия.

Блокаторы кальциевых каналов

Дигидропиридиновые

Недигидропиридиновые

Препараты первого поколения

Препараты второго поколения

Препараты третьего поколения

Производные дифенилалкиламина

Производные бензодиазепина

Нифедипин

Нифедипин-Ретард

Фелодипин

Нимодипин

Амлодипин

Лацидипин

Лерканидипин

Верапамил

Верапамил-Ретард

Дилтиазем

Дилтиазем-Ретард

Алтиазем-РР

Список препаратов и краткое описание

1. Нифедипин.

Относится к быстродействующим антагонистам кальция. Эффект наступает уже через 20 минут после приема и сохраняется в течение 12-24 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан при беременности и кормлении грудью. При длительном применении препарата накопительный эффект отсутствует, но может наступить толерантность, то есть невосприимчивость.

Препарат может вызвать побочные реакции – отеки нижних конечностей, покраснение лица, головную боль, головокружение, сонливость, тошноту, значительное снижение артериального давления вплоть до обморока. Поэтому препарат нельзя применять при артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и кардиогенном шоке.

Нифедипин содержит лактозу, поэтому людям с лактазной непереносимостью препарат противопоказан. Применение Нифедипина одновременно с бета-адреноблокаторами может привести к значительному снижению артериального давления и развитию коллапса.
Нифедипин

2. Фелодипин.

Относится к антагонистам кальция пролонгированного действия. Эффект наблюдается через 2-5 часов и длится в течение 24 часов. Препарат второго поколения, действует мягче, чем Нифедипин. Практически не угнетает сокращения миокарда, тем самым не вызывая рефлекторную тахикардию у пациента (ускорение пульса). Оказывает сосудорасширяющее действие на артерии, не влияя на вены, тем самым не вызывает ортостатическую гипотензию (снижение давления при смене положения тела).

Препарат эффективно улучшает питание миокарда за счет расширения тех коронарных сосудов, которые до этого слабо функционировали. Таким образом, не происходит «эффект обкрадывания», когда питание одного участка мышцы происходит за счет снижения питания в другом участке.

Следует с осторожностью применять с Дигоксином (возможно повышение в крови уровня последнего), с противогрибковыми препаратами или Эритромицином (увеличивается концентрация и вероятность побочных реакций Фелодипина), с бета-адреноблокаторами (увеличивается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Гипотензивный эффект может не наступить, если Фелодипин применять одновременно с гормональными препаратами, противовоспалительными средствами, препаратами кальция. Наоборот, усиление гипотензивного эффекта наступает при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.

3. Амлодипин.

Препарат относится к третьему поколению блокаторов кальциевых каналов. Терапевтический эффект обусловлен способностью препарата расширять мелкие сосуды, питающие сердечную мышцу. Таким образом, улучшается обеспечение кислородом как ишемизированных участков миокарда, так и здоровых. Рефлекторная тахикардия при этом не наступает.

Ввиду такого действия, основным показанием для применения Амлодипина является стабильная стенокардия. Препарат нельзя применять при тяжелой гипотензии, нестабильных цифрах артериального давления и в состоянии после перенесенного инфаркта миокарда. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема Амлодипина может развиться отек легких.

4. Верапамил.

Препарат незначительно снижает артериальное давление, тем самым уменьшая нагрузку на сердце, налаживает сердечный ритм и устраняет боль в сердце. Механизм действия обусловлен как непосредственным влиянием на миокард, так и влиянием на периферические сосуды. Препарат значительно уменьшает возбудимость синусового узла, что используется при лечении аритмий (нарушений сердечного ритма).

Верапамил может вызвать побочные реакции: брадикардию (снижение частоты сердечных сокращений), значительное снижение артериального давления, нарастание сердечной недостаточности, головную боль, головокружение, заторможенность, обморок, тошноту, кожный зуд и другие.

Поэтому не рекомендуется применять препарат при сердечных блокадах, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и инфаркте миокарда. Также не рекомендуется принимать Верапамил людям, выполняющим работы, которые требуют усиленной концентрации внимания.

Допускается одновременное применение Верапамила и бета-адреноблокаторов, но только не внутривенное их введение. При внутривенном введении этих групп препаратов может наступить значительное снижение артериального давления и остановка сердца.

5. Дилтиазем.

Препарат, который широко применяется для купирования приступов наджелудочковой тахикардии. Он не влияет на синусовый ритм, механизм его действия обусловлен снижением силы сокращений предсердий. За счет этого снижается и частота сердечных сокращений.

Очень быстрый эффект наступает при внутривенном эффекте препарата. Это используется при лечении пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Снижение артериального давления после приема Дилтиазема не наступает критически. Если цифры давления были в пределах нормы, то снижение наступает незначительное.

Кроме этого, препарат не вызывает рефлекторную тахикардию. Перечень побочных реакций: головная боль, головокружение, обмороки, быстрая утомляемость, нарушение сна, гипотензия, сухость во рту, усиление аппетита, тошнота, рвота и периферические отеки. При использовании высоких доз могут развиться тремор, нарушение зрения и отек легких.

Добавить комментарий